Нимулид

Производитель

Panacea Biotec (Индия)

Поставщик

Корал-Мед (Россия)

Латинское название

Nimulid

Действующее вещество

Нимесулид* (Nimesulide*)

Фармакологическая группа

Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Состав и форма выпуска

Таблетки:

1 табл. — нимесулид 100 мг
вспомогательные вещества: лактоза; кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; крахмал; повидон К-30; ФРД 025; полисорбат 80; магния стеарат

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 10 блистеров.

Таблетки лингвальные:

1 табл. — нимесулид 100 мг
вспомогательные вещества: маннитол — 191,5 мг; аспартам — 7 мг; натрия крахмала гликолят — 15 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 5 мг; ароматизатор апельсиновый специальный; вода дистиллированная

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Суспензия для приема внутрь 5мл:

Нимесулид — 50 мг
вспомогательные вещества: ксантин; раствор сорбита; глицерин; полиоксил 40, гидрогенизированный касторовым маслом; натрия метилгидроксибензоат; натрия пропилгидроксибензоат; натрия бензоат; кремния диоксид коллоидный; сахароза; метабисульфат натрия; моногидрат лимонной кислоты; концентрированная соляная кислота; хинолин; натрия сахаринат; ароматизатор ванильный и манго; вода дистиллированная во флаконах темного стекла по 60 мл (с дозирующим стаканчиком); в пачке картонной 1 флакон.

Гель для наружного применения — 1 г

нимесулид — 10 мг
вспомогательные вещества: спирт этиловый; гидроксипропилцеллюлоза; карбомер; вода очищенная; триацетин; N,N-диметилацетамид; фосфорная кислота; парфюм MSC; парфюм 0106-G

в тубах по 10, 20 и 30 г; в пачке картонной 1 туба.

Характеристика

НПВС из класса сульфонанилидов.

Фармакологическое действие

противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее.Селективно ингибирует ЦОГ-2 и воздействует на ряд других факторов: подавляет фактор активации тромбоцитов и фактор некроза опухолей альфа, синтез протеиназ и секрецию гистамина.

Гель: снижает концентрацию короткоживущего ПГH2, являющегося субстратом для кининстимулированного синтеза ПГ-изомеразой (при участии гемина и адреналина) ПГE2 в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации ПГE2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов EP типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Применение препарата одновременно с пищей замедляет скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания. Трансдермальная форма геля обеспечивает равномерное распределение 70% активного вещества, являющегося водо- и жирорастворимым соединением без выраженных кислотных свойств (pKa = 6,5), в тканях в области нанесения и резорбцию 30% активного вещества в системный кровоток (биодоступность — 30%). Cmax — 2 (суспензия) — 3,5-6,5 (гель) мг/л, Tmax — 1,5-2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 99%. В крови связывается с альбуминами (95%), эритроцитами (2%), липопротеидами (1%) и с кислыми ?1-гликопротеидами (1%). Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции Нимулида в крови составляет 1%. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40% от концентрации в плазме), и в синовиальную жидкость (43% от концентрации в плазме). Легко проникает через гисто-гематические барьеры. Транспорт в ткани ускоряется метилксантинами, замедляется антибрадикининовыми средствами. Метаболизируется (преимущественно в печени) тканевыми монооксигеназами любых типов. Главный метаболит (4-гидроксинимесулид) обладает сходной фармакологической активностью с нимесулидом. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Экскреция 4-гидроксинимесулида осуществляется почками (65%) и с желчью (35%), при этом происходит обратное всасывание 4-гидроксинимесулида из просвета ЖКТ, T1/2 — 2,89-4,78 ч. T1/2 нимесулида — 1,56-4,95 ч, выводится в виде метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.

Показания

Таблетки:

ревматоидный артрит, остеоартроз, тендинит, бурсит;
симптоматическая терапия различных болезненных воспалительных явлений, в т.ч. сопровождающихся повышением температуры тела в послеоперационном периоде, при травмах, заболеваниях уха, горла и носа, в стоматологии, гинекологии.

Таблетки лингвальные:

симптомы лихорадки и воспаления, связанные с инфекциями верхних дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы);
для облегчения болей различного происхождения в послеоперационном периоде, при повреждениях опорно-двигательного аппарата, при ранениях мягких тканей и т.д.

Суспензия:

лечение у детей различных инфекционно-воспалительных заболеваний, протекающих с подъемом температуры и выраженными болевыми ощущениями, включая заболевания уха, горла, носа (фарингит, тонзиллит, отит); заболеваний костно-мышечной системы (ревматоидный артрит); травмы опорно-двигательного аппарата, мягких тканей, послеоперационные и зубные боли.

Гель:

артралгии;
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и околосуставных структур;
боли в нижней части спины, миалгии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС, язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, период грудного вскармливания.

Гель: гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Системные реакции: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение, задержка жидкости, сонливость, зуд, крапивница, бронхоспазм, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок), тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, повышение активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения, гематурия.

Местные реакции (гель): раздражение кожи, кожная сыпь, шелушение, кожный зуд, транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены препарата).

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Нимулид с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, гипотензивными средствами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными противодиабетическими средствами. Может вытеснять из связи с альбуминами плазмы крови метотрексат, прямые и непрямые антикоагулянты, хинолоны, аминогликозиды, сульфаниламиды и фенитоин.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.

Способ применения и дозы

Таблетки и таблетки лингвальные. Внутрь, с достаточным количеством воды, в конце или после приема пищи или рассасывая во рту. По 1 табл. (100 мг) 2 раза в сутки. В случае рассасывания следует проглотить слюну, в которой растворилась таблетка.

Суспензия. Внутрь, предпочтительно до еды; при нарушенной функции желудка — в конце или после приема пищи. Взрослым — по 100 мг 2 раза в сутки; детям — по 1,5 мг/кг 2-3 раза в день. Максимальная доза для детей — не более 5 мг/кг/сут в 2-3 приема. При назначении пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Гель. Наружно, 3-4 раза в сутки. Наносят на область максимальной болезненности столбик геля в 3 см и легкими движениями пальцев распределяют равномерно, не втирая. После использования следует вымыть руки с мылом. Количество геля и частота применения (не более 4 раз в сутки) может варьировать в зависимости от реакции пациента и величины обрабатываемой поверхности. Максимальная дозировка — 5 мг/кг/сут (1 туба в сутки). Результат следует оценивать через 4 нед.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, нарушениями зрения.

В связи с тем, что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Гель: нельзя наносить на слизистые оболочки, включая конъюнктиву, а также на участки кожи, пораженные дерматозами или инфекциями. Не рекомендуется наносить на открытые раны и повреждения кожи. Не следует сильно втирать в кожу. Обработанные участки кожи нельзя закрывать окклюзионными повязками.

Комментарий

Таблетки лингвальные — патент РФ № 2216319 от 24 ноября 2000 г.

Гель для наружного применения — патент США № 5716609 от 10 февраля 1998 г.

Срок годности

3 года

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Вдали от открытого огня и прямых солнечных лучей, с плотно закрытой крышкой. Не хранить в холодильнике