Актилизе |
ПроизводительBOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG (Германия) ПоставщикБЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА ГмбХ (Австрия) Латинское названиеActilyse Действующее веществоАлтеплаза* (Alteplase*) Форма выпуска, состав и упаковкаЛиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий 1 фл.: альтеплаза 50 мг Растворитель: стерильная вода для инъекций 50 мл. Флаконы (1) в комплекте с растворителем — пачки картонные. Регистрационный № лиоф. порошок д/инф. 50 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем — П № 014214/ Фармакологическое действиеТромболитик. Человеческий тканевой активатор плазминогена. Представляет собой гликопротеин, который непосредственно активирует плазминоген, превращая его в плазмин. При в/в введении препарат относительно неактивен в системном кровотоке. Активируется лишь при соединении с фибрином, индуцируя превращение плазминогена в плазмин, что, в результате, приводит к растворению фибринового сгустка. Влияние на компоненты свертывающей системы крови незначительно, поэтому при применении Актилизе, в отличие от других фибринолитиков, не повышается риск развития кровотечений. ФармакокинетикаАльтеплаза имеет короткий период полураспада, составляющий 4.5 мин, и быстро удаляется из кровотока. Метаболизируется преимущественно в печени. Показания
Режим дозированияАктилизе следует применять как можно раньше от момента возникновения симптомов. Содержимое флакона следует растворить в воде для инъекций до концентрации 1 мг/мл. Полученный раствор в дальнейшем можно разводить физиологическим раствором до минимальной концентрации 0.2 мг/мл. При инфаркте миокарда в течение первых 6 ч от появления симптомов у больных с массой тела более 65 кг препарат вводят по следующей схеме: 15 мг в виде в/в болюса за При инфаркте миокарда в период от 6 до 12 ч от появления симптомов препарат вводят по следующей схеме: 10 мг в виде в/в болюса за При тромбоэмболии легочной артерии препарат вводится в общей дозе 100 мг за 2 ч: 10 мг в виде в/в болюса за Побочное действиеПри применении Актилизе может возникать кровотечение, ограниченное местом инъекции, что не является основанием для прекращения (прерывания) лечения. Риск геморрагических осложнений возрастает при применении препарата в дозах, превышающих 100 мг. Успешная реканализация коронарных артерий при лечении Актилизе больных с острым инфарктом миокарда часто сопровождается аритмиями, что может потребовать применения обычной антиаритмической терапии. Крайне редко лечение Актилизе может приводить к местной эмболизации кристаллами холестерина или тромбоэмболии, что может реализоваться в виде органной патологии (например, почечной недостаточности при участии почек в этом процессе). Противопоказания
Беременность и лактацияДанные о безопасности и эффективности применения Актилизе при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены. Особые указанияОдновременно с введением Актилизе рекомендуют назначить ацетилсалициловую кислоту и гепарин. Ацетилсалициловую кислоту следует назначить как можно раньше от момента появления симптоматики и продолжать прием в течение нескольких месяцев после перенесенного инфаркта миокарда в дозе Гепарин следует назначать по схеме: перед началом тромболитической терапии проводят в/в болюс 5000 МЕ; затем переходят на поддерживающую инфузию с ориентировочной скоростью 1000 МЕ/ч с учетом значений активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), измеренного несколько раз (эти значения должны быть в пределах При возникновении опасного для жизни кровотечения введение препарата следует прекратить. Благодаря короткому периоду полураспада Актилизе и минимальному влиянию препарата на свертывающую систему крови, заместительная терапия коагуляционными факторами обычно не требуется. У большинства больных с возникшими геморрагическими осложнениями достаточно простого прекращения введения тромболитического препарата и отмены антикоагулянтной терапии, а также сдавления кровоточащего сосуда. При применении Актилизе в рекомендованных режимах и дозах уровни системного фибриногена и факторов свертывания снижаются незначительно. Препарат не обладает антигенными свойствами, что позволяет применять его повторно (в т.ч. у пациентов, ранее получивших стрептокиназу). ПередозировкаСимптомы. Несмотря на относительную фибриноспецифичность, передозировка препарата может в редких случаях привести к существенному снижению концентрации фибриногена и факторов свертывания крови, геморрагическим осложнениям в виде поверхностных кровотечений, как правило, из точек пункции сосудов или зоны поврежденного сосуда, а также кровотечениям из ЖКТ и мочеполовых органов, кровотечениям из паренхиматозных органов, ретроперитонеальным гематомам, геморрагиям в ЦНС. Лечение. В большинстве случаев бывает достаточной простая выжидательная тактика с расчетом на естественную регенерацию этих факторов после прекращения введения Актилизе, что обусловлено коротким периодом полураспада препарата. Тем не менее, при возникновении серьезных кровотечений может быть назначено введение свежезамороженной плазмы или свежей цельной крови, плазмозамещающих растворов, а при необходимости — синтетических антифибринолитиков. Лекарственное взаимодействиеРиск кровотечений повышается при одновременном использовании Актилизе и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, гепарина и других препаратов, влияющих на свертывание крови. Фармацевтическое взаимодействие Актилизе нельзя смешивать с любыми другими лекарственными средствами в одной и той же емкости для инфузии. Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года. Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту. | Препараты |