Атаракс

Латинское название

Atarax

Действующее вещество

Гидроксизин (Hydroxyzine)

Состав и форма выпуска

Описание лекарственной формы

Таблетки — белые, продолговатой формы, покрытые оболочкой с насечкой с двух сторон.

Раствор для инъекций — прозрачный бесцветный раствор.

Сироп — прозрачный раствор.

Характеристика

Является производным дифенилметана.

Фармакологическое действие

анксиолитическое, антигистаминное, противозудное.Характерно выраженное седативное действие и умеренная анксиолитическая активность, обусловленная, по-видимому, влиянием на субкортикальные структуры.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ (как в виде таблеток, так и сиропа), достигая С_max в плазме крови примерно через 2 ч после приема внутрь. Больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 13-19 л/кг у взрослых и 16-18 л/кг у детей. Проникает через ГЭБ и плаценту, накапливаясь в большей степени в фетальных тканях, чем в материнских. Метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%), цетиризин, является выраженным Н₁-блокатором. Только 0,8% препарата выводится в неизмененном виде почками; Т_1/2 зависит от возраста и равен 7 ч у детей в возрасте 2-10 лет, 20 ч у взрослых и 29 ч у пожилых и престарелых пациентов. Соответственно общий Cl составляет 32 мл/мин у детей и 10 мл/мин у взрослых и престарелых больных. Антигистаминный эффект появляется примерно через 1 ч после приема внутрь, седативный — через 5-10 мин после приема жидких форм и через 30-45 мин после приема таблеток. При передозировке обычные пути метаболизма могут быть перегружены и биотрансформация идет иным путем. У больных с заболеваниями печени Т_1/2 может увеличиваться до 37 ч, а антигистаминный эффект — продлеваться до 96 ч.

Фармакодинамика

Препарат обладает также антихолинергическим, спазмолитическим, симпатолитическим, бронхорасширяющим и противорвотным действием, значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом.
При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Не выявлено мутагенного и канцерогенного действия.

Клиническая фармакология

При назначении гидроксизина в период родовой деятельности у новорожденных отмечалась артериальная гипотония, нарушение двигательной активности и клонические судороги, задержка мочеиспускания и признаки гипоксии, депрессия ЦНС.

Показания

1. Взрослым — купирование тревоги, возбуждения, чувства внутреннего напряжения, раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и нарушение адаптации) и соматических заболеваниях, а также при хроническом алкоголизме, алкогольной абстиненции, сопровождающейся симптомами возбуждения.
2. В качестве седативного средства в период премедикации.
3. Симптоматическая терапия зуда.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину, аминофиллину или этилендиамину; порфирия. Не рекомендуется применение при беременности, в период родовой деятельности и грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение при беременности, в период родовой деятельности и грудного вскармливания.

Побочные действия

Слабо выражены, преходящи и, как правило, исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы. Связаны в основном с угнетением ЦНС или парадоксальной стимуляцией ЦНС, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации отмечаются редко и, в основном, у пожилых больных. Возможна сонливость, общая слабость, особенно в начале лечения препаратом (если этот эффект не исчезает через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить). Также отмечались: головная боль, головокружение, повышенная потливость, артериальная гипотензия, тахикардия, аллергические реакции, тошнота, лихорадка, изменение функциональных проб печени, бронхоспазм. Клинически значимого угнетения дыхания при назначении рекомендуемых доз не отмечено.

Взаимодействие

Потенцирует угнетающее действие на ЦНС наркотических анальгетиков, барбитуратов, транквилизаторов, снотворных средств, алкоголя (требуется индивидуальный подбор дозы).

Следует избегать совместного назначения с ингибиторами МАО и антихолинергическими средствами.
Препятствует развитию прессорного эффекта адреналина, противосудорожной активности фенитоина, действию бетагистина и антихолинэстеразных препаратов.

Не изменяет эффект атропина, алкалоидов белладонны, дигиталиса, гипотензивных средств, Н2-антигистаминных средств. Ослабляет побочные эффекты со стороны ЖКТ теофиллина и H2-агонистов.
Является ингибитором Р450 2D6 и в высоких дозах может взаимодействовать с субстратами CYP2D6. Ингибиторы печеночных ферментов потенциально способны увеличивать концентрацию в крови (гидроксизин метаболизируется в печени).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, в т.ч. очень редко тремор и судороги, галлюцинации, нарушение сознания, кардиоаритмия, артериальная гипотония.

Лечение: специфического антидота не существует. Если спонтанная рвота отсутствует, рекомендуется немедленное промывание желудка, индуцирование рвоты. Показаны общие поддерживающие меры, включающие в себя контроль за жизненно важными функциями организма и мониторное наблюдение за больным. Для получения вазопрессорного эффекта (в случае необходимости) назначают норэпинефрин или метараминол (но не эпинефрин).

Больные с тяжелыми симптомами передозировки должны быть проверены на наличие других ЛС и алкоголя. Назначают кислород, налоксон, глюкозу, тиамин. При синусовой аритмии не следует назначать физостигмин. Применение гемодиализа или гемоперфузии нецелесообразно.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м. Взрослым для симптоматического лечения тревоги — по 25-100 мг в несколько приемов в течение дня или на ночь. Стандартная доза — 50 мг/день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь). В серьезных случаях доза может быть увеличена до 300 мг/сут.

Для премедикации в хирургической практике — в/м, 50-200 мг (1,5-2,5 мг/кг) за 1 ч до операции.
Для симптоматического лечения зуда: начальная доза 25 мг, при необходимости может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в день).

Максимальная разовая доза — 200 мг, суточная — 300 мг.

Детям от 12 мес до 6 лет для симптоматического лечения зуда — от 1 до 2,5 мг/кг/день, в несколько приемов. Детям от 6 лет и старше — 1-2 мг/кг/день, в несколько приемов. Для премедикации — 1 мг/кг за 1 ч до операции и дополнительно на ночь перед анестезией.

Меры предосторожности

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

С осторожностью назначать больным, склонным к судорожным реакциям, страдающим глаукомой, гипертрофией предстательной железы, затрудненным мочеиспусканием, запорами, миастенией гравис, деменцией, при склонности к сердечной аритмии или получающим противоаритмические препараты. Пожилым больным лечение начинают с половины терапевтической дозы. При одновременном назначении с другими средствами, угнетающими ЦНС, необходимо корригировать дозу. Больным с дисфункцией печени или пациентам, страдающим умеренно выраженной или тяжелой формой печеночной недостаточности, доза должна быть уменьшена.

Инъекционные формы препарата предназначены только для в/м введения и его не следует вводить в/в, в/а или п/к. При в/м введении следует убедиться, что игла не попала в какой-нибудь сосуд; при попадании препарата под кожу возможно повреждение тканей.

Особые указания

Следует избегать приема алкоголя во время лечения.

При проведении аллергологических тестов лечение должно быть прекращено за 5 дней до исследования.

Срок годности

5 лет

Условия хранения

Список  Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25°C.