Корвитол

Производитель

Berlin-Chemie AG/Menarini Group (Германия)

Латинское название

Corvitol

Действующее вещество

Метопролол* (Metoprolol*)

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы

Форма выпуска, состав и упаковка

Корвитол 50

Таблетки — таб. — метопролола тартрат — 50 мг

• 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
• 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Корвитол 100

Таблетки — таб. — метопролола тартрат — 100 мг

• 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
• 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор

Регистрационные №№:

• Таб. 50 мг: 50 или 100 шт. — П № 012267/01, 26.08.05
• Таб. 100 мг: 50 или 100 шт. — П № 012268/01, 26.08.05

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и со слабо выраженным мембраностабилизирующим действием.

Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Обладает противомигренозной активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата метопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (около 95%). Cmax в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч. Вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень биодоступность составляет около 50%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 10%, V_d — 5.5 л/кг.

Метаболизм

Практически полностью метаболизируется в печени. Два из трех основных метаболитов обладают слабым бета-адреноблокирующим действием.

Выведение

T_1/2 около 3.5 ч.

Выводится главным образом почками (около 95%). Неизмененный метопролол составляет примерно 10% от всего количества, выведенного из организма.

Показания

— артериальная гипертензия;
— профилактика приступов стенокардии;
— гиперкинетический кардиальный синдром;
— суправентрикулярные формы тахикардии;
— острый инфаркт миокарда;
— вторичная профилактика инфаркта миокарда;
— состояния после перенесенного инфаркта миокарда;
— профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от ЧСС.

При артериальной гипертензии назначают по 50 мг 1—2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг 1—2 раза/сут.

Для профилактики приступов стенокардии назначают по 50 мг 1—2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг 1—2 раза/сут.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме и тахиаритмиях начальная суточная доза составляет 50—100 мг в 1—2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг/сут в 2 приема.

При остром инфаркте миокарда Корвитол назначают по 25—50 мг через каждые 12 ч. При необходимости доза может быть увеличена до 100—200 мг 2 раза/сут под контролем ЭКГ, АД и состояния больного.

Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Минимальная продолжительность курса лечения — 3 мес. Лечение рекомендуют продолжать в течение 1—3 лет.

Для профилактики приступов мигрени назначают по 50—100 мг 2 раза/сут.

При печеночной недостаточности дозу следует подбирать индивидуально.

Препарат принимают после еды. Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

При приеме 1 раз/сут Корвитол следует принимать утром, при двукратном приеме — утром и вечером. Курс лечения Корвитолом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания.

При необходимости прекращения лечения дозу препарата уменьшают постепенно в течение 10 дней.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, головокружение, депрессия, спутанность сознания, головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения. При снижении дозы и последующем более осторожном повышении дозы эти явления спонтанно проходят.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея; редко — сухость во рту, изменения функциональных показателей печени.

Со стороны дыхательной системы: одышка при нагрузке, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, функциональные расстройства сердечной деятельности, AV-блокада, усиление проявлений сердечной недостаточности, боли в области сердца и сердцебиение, ощущение онемения кожи и «ползания мурашек», чувство холода в конечностях, усиление боли при синдроме Рейно и синдроме перемежающейся хромоты.

Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит и уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать у пациентов, которые носят контактные линзы); в отдельных случаях — расстройства зрения, слуха или шум в ушах.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях — фотодерматоз, алопеция.

Аллергические реакции: редко — зуд, гиперемия кожи, сыпь, аллергический ринит, анафилактические реакции.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Прочие: редко — мышечная слабость или судороги мышц; в отдельных случаях — снижение либидо и потенции, увеличение массы тела.

Корвитол обычно хорошо переносится; побочные эффекты, как правило, могут наблюдаться в начале курса лечения или при применении препарата в высоких дозах.

Противопоказания

— AV-блокада II и III степени;
— СССУ;
— кардиогенный шок;
— брадикардия (ЧСС<50 уд./мин);
— артериальная гипотензия;
— стенокардия Принцметала;
— тяжелые нарушения периферического кровообращения;
— предрасположенность к бронхоспазму (гиперреактивность бронхов, бронхиальная астма);
— одновременная терапия ингибиторами МАО, верапамилом и дилтиаземом;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

Беременность и лактация

При беременности (особенно в I триместре) Корвитол назначают только по строгим показаниям, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск. До настоящего времени опыт применения Корвитола отсутствует (особенно на ранней стадии беременности).

В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания препарат необходимо отменить за 48—72 ч до планируемого срока родоразрешения. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгий контроль состояния новорожденного в течение 48—72 ч после родов.

Корвитол не рекомендован к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Метопролол проникает в грудное молоко. Вероятность поступления действующего вещества в количествах, представляющих опасность для грудного ребенка, очень мала, однако младенцы в таких случаях должны находиться под особым наблюдением.

Особые указания

С особой осторожностью и только после тщательной оценки ожидаемого терапевтического эффекта и возможного риска следует назначать Корвитол пациентам с псориазом.

С осторожностью и под тщательным врачебным контролем следует назначать препарат при выраженных колебаниях уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; при проведении строгой диеты; пациентам, проходящим курс десенсибилизации из-за опасности чрезмерной анафилактической реакции; пациентам с выраженными нарушениями функции печени.

Перед назначением Корвитола пациентам с феохромоцитомой требуется провести предварительную терапию альфа-адреноблокаторами.

В редких случаях на фоне применения Корвитола возможна манифестация латентного сахарного диабета или утяжеление состояния больных с текущим сахарным диабетом.

При одновременном приеме Корвитола и клонидина клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения лечения Корвитолом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В результате различной индивидуальной чувствительности может снижаться способность к управлению автотранспортом, особенно в начале курса лечения.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, брадикардия вплоть до остановки сердца. Кроме того, возможны затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, генерализованные судороги.

Лечение симптоматическое. При брадикардии и нарушениях проводимости миокарда показано в/в болюсное введение атропина в дозе 0.5—2 мг. При снижении сократимости миокарда показано в/в введение глюкагона в начальной дозе 1—10 мг, затем — в дозе 2—2.5 мг/ч в виде длительного капельного вливания. При возникновении судорожного синдрома рекомендуется медленное в/в введение диазепама.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Корвитола и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов возможно увеличение интенсивности и длительности действия последних, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. Поэтому необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении с Корвитолом трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например, празозина) может усиливаться антигипертензивное действие.

При одновременном применении с Корвитолом антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем) или других антиаритмических препаратов (например, дизопирамида) может развиться гипотензия, брадикардия и нарушения проводимости миокарда.

При одновременном применении Корвитола с сердечными гликозидами, резерпином, альфа-метилдопой, гуанфацином и клонидином может снизиться ЧСС.

При одновременном применении с Корвитолом норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств (например, содержащихся в глазных каплях или противокашлевых средствах) возможно повышение АД.

При одновременном применении Корвитола с индометацином и рифампицином может снижаться антигипертензивное действие метопролола.

Одновременный прием опиоидных анальгетиков усиливает антигипертензивное действие метопролола. При этом проявляется взаимное усиление отрицательного инотропного действия обоих средств.

Одновременный прием Корвитола и периферических миорелаксантов может вызвать усиление нервно-мышечной блокады. Поэтому перед операцией с применением общей анестезии анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает Корвитол.

При одновременном применении Корвитола с этанолом возможно усиление угнетающего действия последнего на ЦНС.

Лидокаин при одновременном применении с Корвитолом затрудняет выведение метопролола.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.