Феварин

Латинское название

Fevarin

Действующее вещество

Флувоксамин (Fluvoxamine)

Производитель

SOLVAY PHARMACEUTICALS  B. V.

Представительство

БОФУР ИПСЕН ИНТЕРНАСЬОНАЛЬ

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной бороздкой: 1 таб. — флувоксамина малеат 50 мг или 100 мг

Прочие ингредиенты: маннитол, кукурузный крахмал, предварительно желатинизированный крахмал, натрия стеарила фумарат, кремния диоксид коллоидный безводный, метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид (Е171).

15 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую передачу. Феварин обладает слабой способностью связываться с a- и b-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами, допаминовыми и серотониновыми рецепторами.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Феварин полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 3-8 ч.

Распределение

C_ss в плазме крови (steady-state) достигаются, как правило, через 10-14 дней.

Степень связывания с белками плазмы крови человека составляет около 80% (in vitro).

Флувоксамин биотрансформируется в печени главным образом путем окислительного деметилирования с образованием, по меньшей мере, до 9 метаболитов. Два главных метаболита обладают ничтожно малой фармакологической активностью, остальные — фармакологически неактивны.

Выведение

После приема однократной дозы средний T_1/2 из плазмы крови составляет 13-15 ч, при многократном приеме несколько увеличивается и составляет 17-22 ч.

Флувоксамин выводится почками в виде метаболитов.

Показания

1. лечение и профилактика депрессий;
2. лечение симптомов обсессивно-компульсивных расстройств.

Режим дозирования

При лечении депрессий рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг или 100 мг 1 раз/сут, вечером. Повышение дозы следует проводить постепенно. Эффективную дозу, составляющую обычно 100 мг/сут, подбирают индивидуально в зависимости от реакции больного на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг.

Дозы более 150 мг/сут следует распределять на несколько приемов.

В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение 6 месяцев после излечения депрессивного эпизода.

Для профилактики рецидивов депрессии Феварин рекомендуется назначать в дозе 100 мг 1 раз/сут.

При лечении обсессивно-компульсивных расстройств рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг/сут в течение 3-4 дней. Повышение дозы следует проводить постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая составляет, как правило, 100-300 мг. Максимальная эффективная доза для взрослых составляет 300 мг/сут. Дозы до 150 мг можно принимать 1 раз/сут, желательно вечером. Дозы более 150 мг/сут рекомендуется распределять на 2-3 приема.

Для детей старше 8 лет и подростков начальная доза составляет 25 мг/сут на 1 прием. Поддерживающая доза — 50-200 мг/сут. Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Дозы более 100 мг/сут рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

При развитии адекватного терапевтического эффекта лечение может быть продолжено индивидуально подобранной суточной дозой. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель лечения, флувоксамин следует отменить. До настоящего времени не проведено системных исследований, на основании которых можно дать рекомендации о длительности лечения флувоксамином. Учитывая, что обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, можно считать целесообразным продление лечения Феварином более 10 недель у больных с адекватным терапевтическим эффектом. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы следует проводить индивидуально и с осторожностью. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных с хорошим эффектом фармакотерапии.

При печеночной или почечной недостаточности лечение следует начинать с наименьшей дозы под строгим контролем врача.

Таблетки Феварина следует принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой (как правило исчезает в первые 2 недели лечения); возможны запор, анорексия, диспепсия, диарея, неприятные ощущения в эпигастральной области, сухость в рту, ощущение дискомфорта; редко — повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС: возможны сонливость, головокружение, головная боль, бессонница, тревога, психомоторное возбуждение, чувство страха, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно незначительное уменьшение ЧСС (на 2-6 ударов/мин), ощущение сердцебиения, тахикардия.

Дерматологические реакции: возможно повышенное потоотделение.

Со стороны обмена веществ: редко — транзиторная гипонатриемия (исчезает после отмены Феварина), в некоторых случаях обусловлена синдромом неадекватной секреции АДГ; в большинстве случаев наблюдалась у пациентов старческого возраста. Возможно увеличение или уменьшение массы тела.

Прочие: возможны ощущение дискомфорта, астения.
Некоторые из указанных выше побочных эффектов могут быть симптомами депрессии и не обусловлены действием Феварина.

После резкой отмены Феварина в редких случаях наблюдались головная боль, тошнота, головокружение, чувство страха.

Противопоказания

• выраженные нарушения функции печени;
• одновременное применение с ингибиторами МАО (интервал между отменой ингибитора МАО и началом лечения Феварином должен составлять не менее 2 недель);
• детский возраст до 8 лет;
• повышенная чувствительность к флувоксамина малеату или к другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

При необходимости применения Феварина при беременности следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Феварин не следует применять в период лактации, т.к. флувоксамин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях влияния Феварина в высоких дозах на репродуктивность у лабораторных животных не выявлено снижения фертильности, нарушения полового поведения и тератогенных эффектов у их потомства.

Особые указания

При депрессии, как правило, существует высокая вероятность попытки суицида, которая может сохраняться до достижения достаточной ремиссии.

С осторожностью назначать пациентам с указаниями в анамнезе на судороги. При развитии эпилептического припадка лечение Феварином следует прекратить

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью в начале лечения Феварин следует назначать в низких дозах под строгим контролем врача.

При появлении симптомов, обусловленных повышением активности печеночных ферментов, Феварин следует отменить.

Данные, полученные при лечении больных пожилого возраста и более молодых пациентов, свидетельствуют об отсутствии клинически значимых различий эффективности препарата, применявшегося в обычных суточных дозах. Однако у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует всегда повышать медленнее и с большей осторожностью.

Имеются сообщения о развитии экхимозов и пурпуры при применении избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Учитывая это, следует с осторожностью назначать такие лекарственные средства, особенно одновременно с препаратами, влияющими на функции тромбоцитов (например, с атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, многими трициклическими антидепрессантами, НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту), а также больным с кровотечениями в анамнезе.

Как и при применении других психотропных препаратов, во время лечения Феварином не рекомендуется употребление алкоголя.

В препарате Феварин не содержится ни лактозы, ни сахара (Е121).

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных флувоксамин не вызывал судорожной активности.

Использование в педиатрии

Из-за отсутствия клинического опыта Феварин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Феварин в дозах до 150 мг при назначении здоровым добровольцам не влиял на психомоторные функции, связанные с вождением автомобиля или с управлением машинами и механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся на фоне применения препарата. В связи с этим, рекомендуется проявлять осторожность до окончательного определения индивидуальной реакции на лечение.

Передозировка

Симптомы: наиболее характерны тошнота, рвота, диарея, сонливость, головокружение. Имеются сообщения о нарушениях сердечной деятельности (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах, коме.

До настоящего времени поступило более 300 сообщений о случаях преднамеренной передозировки Феварина. Наибольшая зарегистрированная доза составила 10 г (больной был излечен в результате проведения симптоматической терапии). Более серьезные осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки Феварина на фоне сопутствующей фармакотерапии.

Лечение: промывание желудка, которое следует проводить как можно раньше после приема препарата; проводят симптоматическую терапию. Кроме того, рекомендуется многократный прием активированного угля. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез или диализ нецелесообразны.

Лекарственное взаимодействие

Феварин может замедлять выведение препаратов, метаболизирующихся путем окисления в печени.
Возможно клинически значимое взаимодействие с препаратами, характеризующимися узкой зависимостью «доза-эффект» (например, варфарин, фенитоин, теофиллин, клозапин, карбамазепин).

На фоне применения Феварина возможно незначительное повышение концентрации в плазме крови бензодиазепинов, метаболизирующихся в печени путем окисления.

При одновременном применении Феварина наблюдалось повышение ранее стабильных уровней трициклических антидепрессантов. В связи с этим, не рекомендуется назначать Феварин в сочетании с указанными препаратами.

При изучении лекарственного взаимодействия Феварина после его введения было отмечено повышение концентрации пропранолола. В связи с этим, можно рекомендовать снижение дозы пропранолола в случае дополнительного назначения Феварина.

При применении Феварина в комбинации с варфарином в течение 2 недель наблюдалось значимое повышение концентрации варфарина в плазме крови и удлинение протромбинового времени. Таким образом, у больных, получающих внутрь антикоагулянты и Феварин, следует контролировать протромбиновое время и соответствующим образом подбирать дозы антикоагулянта.

Феварин не взаимодействует с дигоксином и атенололом.

Феварин применяли в комбинации с препаратами лития для лечения тяжелых больных, плохо поддающихся фармакотерапии. Следует отметить, что литий (и возможно триптофан) усиливает серотонинергические эффекты Феварина, поэтому такого рода комбинированную терапию следует проводить с осторожностью.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом месте, защищенном от прямого солнечного света, при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года (при условии хранения в неповрежденной оригинальной упаковке).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.