Фламакс

Регистрационный номер: ЛС-000429

Торговое название: Фламакс

МНН или группировочное название: Кетопрофен

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание: прозрачный бесцветный или слегка коричневатый раствор.

Состав: 1 ампула (2 мл) содержит в качестве активного вещества: кетопрофен 100 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол (спирт этиловый 95 % в пересчете на 100 % вещество), бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: М01АЕ03

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, кетопрофен ингибирует синтез простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов. Анальгезирующее действие обусловлено как центральным, так и периферическим механизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны.

Фармакокинетика

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) достигается быстро из-за низкого объема распределения (0,1-0,2 л/кг). Равновесная концентрация кетопрофена достигается через 24 часа после начала его регулярного приема. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются уже через 15 минут после однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30-ти часов), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Метаболизм, выведение. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых главным образом почками. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. Период полувыведения кетопрофена колеблется от 1,6 до 1,9 часов. Не кумулирует.

Показания к применению

НПВП для лечения болевого синдрома.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

• ревматоидный артрит;
• серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
• подагра, псевдоподагра;
• остеоартроз.

Болевой синдром:

• тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
• мигрень;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• альгодисменорея.

Противопоказания

• гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
• бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• неспецифический язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• детский возраст (до 15 лет);
• выраженная печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
• III триместр беременности, период лактации.

С осторожностью

Бронхиальная астма в анамнезе, данные развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие подтвержденной инфекции Helicobacter pylori, клинически выраженные сердечнососудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, гипербилирубинемия, сахарный диабет, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, курение, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, алкогольный цирроз печени, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• антикоагулянты (например, варфарин);
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
• пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Беременность (I, II триместр) (только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода).

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Внутримышечное введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день.

Внутривенное инфузионное введение препарата должно проводиться только в условиях стационара.

Непродолжительная внутривенная инфузия: 100 — 200 мг (1-2 ампулы) препарата, разведенного в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5-1 часа. Возможно повторное введение через 8 часов.

Продолжительная внутривенная инфузия: 100 — 200 мг (1-2 ампулы) препарата, разведенного в 500 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы), вводится в течение 8 часов. Возможно повторное введение через 8 часов.

Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе, нельзя смешивать в одном флаконе с трамадолом из-за выпадения осадка. Парентеральное введение кетопрофена можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.

Максимальная доза составляет 200 мг/сутки.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочное действие

Пищеварительная система: боль в животе, диспепсия, стоматит, нарушение функции печени, редко — изменение вкуса.

Нервная система: бессонница, возбуждение нервозность, депрессия, астения, редко — спутанность или потеря сознания, нарушение памяти, мигрень, периферическая невропатия.

Органы чувств: звон в ушах, нечеткость зрения, редко — конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаз, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, головокружение. Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, редко — тахикардия. Органы кроветворения: редко — агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Мочевыделительная система: отечный, синдром, редко — цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, редко — гематурия. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, редко — бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: усиление потоотделения, редко — кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах — вагинальное кровотечение.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Возможно появление головокружения, рвоты, головной боли, одышки, болей в животе, кровотечений, нарушений функции печени и почек. Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении кетопрофена и петлевых диуретиков нефротоксическое действие обоих препаратов усиливается. Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков.

Совместный прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия приводит к снижению агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Усиливает гематотоксичность миелотоксичных лекарственных средств.

Во избежание осадка не следует смешивать в одном флаконе кетопрофен и трамадол.

Особые указания

При одновременном применении кетопрофена и варфарина или солей лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, почечной или печеночной недостаточностью, а также получающим кумариновые антикоагулянты. Как и остальные препараты данной группы, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

При нарушении функции печени, почек необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл в ампулы светозащитного стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек. По рецепту.