Найз

Производитель:

Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. (Индия)

Латинское название

Nise

Действующее вещество

Нимесулид* (Nimesulide*)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки диспергируемые:

1 таб. — нимесулид 50 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, крахмал кукурузный, натрия гликолат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, аспартам, ароматизатор.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Таблетки почти белого цвета, с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.

1 таб. — нимесулид — 100 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидроген фосфат, натрия крахмал гликолат, тальк очищенный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Суспензия для приема внутрь желтого цвета, с приятным запахом и характерным вкусом, редиспергируется при встряхивании.

5 мл — нимесулид — 50 мг

Прочие ингредиенты: сахароза, сорбитол, метилпарабен, пропилпарабен, ксантана камедь, лимонная кислота, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор, полисорбат 80, глицерол, вода очищенная.

60 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочным колпачком — пачки картонные.

Гель для наружного применения прозрачный, светло-желтого или желтого цвета, свободный от посторонних частиц.

1 г — нимесулид — 10 мг

Прочие ингредиенты: N-метил-2-пирролидон, пропиленгликоль, макрогол, изопропанол, карбомер 940, бутилгидроксианизол, тимеросал, калия фосфат, вода, ароматизатор.

20 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 — фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов в спинном мозге.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида.

Препарат также ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обусловливающего образование цитокинов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема и составляет 3.5-6.5 мг/л. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми a1-гликопротеидами — 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания с белками крови.

Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 — 1.56-4.95 ч, T1/2 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью (КК от 80 до 30 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания

• ревматоидный артрит;
• суставной синдром при ревматизме и обострении подагры;
• псориатический артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит;
• остеохондроз с корешковым синдромом;
• радикулит;
• ишиас;
• люмбаго;
• остеоартроз;
• артриты различной этиологии;
• артралгия;
• миалгия ревматического и неревматического генеза;
• воспаление связок, сухожилий, бурситы;
• постравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы);
• болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль);
• лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).

Режим дозирования

Внутрь взрослым назначают по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 400 мг.

Препарат в форме таблеток и суспензии предпочтительнее принимать до еды, но при ощущении дискомфорта в области желудка возможен прием в конце или после приема пищи.

Препарат в форме диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.

Детям в возрасте старше 2 лет препарат назначают в форме суспензии, детям в возрасте старше 3 лет — в форме диспергируемых таблеток или суспензии, детям в возрасте старше 12 лет препарат можно назначать в форме таблеток (100 мг 2 раза/сут). Рекомендуемая доза — 3-5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная доза — 5 мг/кг/сут в 2-3 приема. Подросткам с массой тела более 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза/сут.

Перед применением геля следует вымыть и высушить поверхность кожи. Столбик геля длиной примерно 3 см наносят на область максимальной болезненности, растирая равномерным тонким слоем (не втирать) 3-4 раза/сут. Максимальная доза — 5 мг/кг массы тела/сут. Продолжительность применения препарата — 10 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, боли в области желудка, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, гематурия.

Местные реакции: при нанесении геля — зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи (не требует отмены препарата).

При нанесении геля на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных реакций.

Противопоказания

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• кровотечения из ЖКТ;
• «аспириновая триада»;
• нарушения функции печени;
• выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• дерматозы, повреждения эпидермиса, инфекции кожи в области применения (для геля); — детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете тип 2 (инсулиннезависимом).

Беременность и лактация

Найз противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Найз пациентам с нарушениями функции почек, нарушениями зрения. При длительном применении необходимо контролировать функции печени и почек.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Препарат в форме геля следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и на другие слизистые оболочки, а также применения с воздухонепроницаемыми повязками.

После нанесения геля следует вымыть руки с мылом. Тубу следует плотно закрыть после использования геля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что Найз при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Найз не сообщалось.

При случайной передозировке возможно развитие следующих симптомов: повышение АД, нарушение функции почек, судороги, раздражение ЖКТ, угнетение дыхания, печеночная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Возможны проявления лекарственного взаимодействия (из-за конкурирования препаратов за связывание с белками) при одновременном приеме внутрь препарата Найз с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.

Условия и сроки хранения

Список  Б. Препарат в форме таблеток, таблеток диспергируемых, суспензии следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

Препарат в форме геля следует хранить при температуре не выше 25°C; не замораживать. Срок годности — 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат в форме таблеток, таблеток диспергируемых, суспензии отпускается по рецепту.

Препарат в форме геля разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.