Сумамед

Действующее вещество

Азитромицин* (Azithromycin*)

Латинское название препарата

Sumamed^®

АТХ

J01FA10 Азитромицин

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды

Состав и форма выпуска

Сумамед

Капсулы 1 капс.

азитромицин (в виде дигидрата) 250 мг вспомогательные вещества: МКЦ; натрия лаурилсульфат; магния стеарат в блистере 6 шт.; в коробке 1 блистер. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. азитромицина дигидрат 131,027 мг 524,109 мг (соответствует азитромицину — 125 и 500 мг) вспомогательные вещества: ядро: кальция гидрофосфат безводный, гипромеллоза, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, МКЦ, натрия лаурилсульфат, магния стеарат оболочка: гипромеллоза, краситель индигокармин (Е132), полисорбат 80, титана диоксид (Е171), тальк

в блистере 3 (500 мг) или 6 (125 мг) шт.; в коробке 1 блистер.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (приготовленная суспензия)

азитромицин (в виде дигидрата) азитромицин (в виде дигидрата) 27,17 мг вспомогательные вещества: сахароза, натрия карбонат безводный, натрия бензоат, трагакант, титана диоксид, глицин, кремния диоксид коллоидный, клубничный, яблочный и мятный ароматизаторы

во флаконах темного стекла объемом 50 мл

— 17 г порошка (в комплекте с дозирующей ложкой, дозирующим шприцем); в коробке 1 флакон. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 фл. азитромицин (в виде дигидрата) 524,1 мг (соответствует азитромицину — 500 мг) вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид

во флаконах; в пачке картонной 5 флаконов.

Сумамед^® форте

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (приготовленная суспензия) 5 мл

азитромицин (в виде дигидрата) 200 мг вспомогательные вещества: сахароза, тринатрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза; ксантановая камедь, вишневый ароматизатор J7549, банановый ароматизатор 78701-31, ванилиновый ароматизатор D-125038, кремния диоксид коллоидный

во флаконах по 20, 35 или 42,5 мл (в комплекте с дозирующей ложкой или дозирующим шприцем); в коробке 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Сумамед^®

Капсулы: твердые, желатиновые, непрозрачные, размером № 1. Цвет корпуса — голубой, крышка — синяя. Содержимое капсулы: порошок или уплотненная масса от белого до светло-желтого цвета, распадающаяся при нажатии.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: голубого цвета, круглой (125 мг) или продолговатой (500 мг) формы с двояковыпуклыми поверхностями и обозначением «PLIVA» — на одной стороне и «125» или «500» — на другой. Вид в изломе — от белого до почти белого цвета.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл: гранулированный порошок белого или светло-желтого цвета с характерным запахом клубники. После растворения в воде — однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом клубники.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: лиофилизированный порошок или уплотненная масса белого цвета.

Сумамед^® форте

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: гранулированный, белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни. После растворения в воде — однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра.

Фармакокинетика

При приеме внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро перераспределяется из плазмы в ткани и органы. После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина 37% препарата абсорбируется, и через 2–3 ч в плазме отмечается Cmax препарата — 0,41 мкг/мл. Известно, что прием пищи может снижать абсорбцию азитромицина, однако из-за недостаточности у фирмы-производителя собственных данных о влиянии пищи на фармакокинетику азитромицина при приеме Сумамеда^® в виде суспензии, его следует принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Препарат быстро распределяется по всему организму, высокие концентрации, в 50 раз превышающие концентрацию азитромицина в плазме, наблюдаются в тканях.

В зависимости от органа/ткани, концентрация препарата колеблется в пределах 1–9 мкг/мл. Vd составляет в среднем 31 л/кг.

Терапевтическая концентрация азитромицина в тканях отмечается в течение 5–7 дней после приема последней дозы.

Проникает внутрь клеток, в т.ч фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата, превышающих МПК для возбудителей инфекции. Концентрации азитромицина в инфицированных тканях — более высокие по сравнению с неинфицированными тканями.

Обладает длительным Т1/2 и медленно выводится из тканей (в среднем — 2–4 дня). Выведение азитромицина с желчью — основной путь выведения. В среднем до 50% выводится с желчью в неизмененной форме. Остальные 50% выводятся в виде 10 метаболитов, образованных в процессе N- и О-деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонового кольца и в результате расщепления кладинозы конъюгата. Метаболиты не обладают антибактериальной активностью.

С мочой выводится в среднем 6% от введенной дозы препарата.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) Vd несколько выше (30%) по сравнению с пациентами, возраст которых менее 45 лет, что клинически не значимо и не требует изменения дозировки.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1000–4000 мг (концентрация раствора — 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе. Т1/2 препарата составляет 65–72 ч. Высокий уровень наблюдаемого Vd (33,3 л/кг) и клиренса плазмы (10,2 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный Т1/2 препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора — 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax препарата в сыворотке крови составляла 1,14 мкг/мл. Минимальный уровень в сыворотке крови (0,18 мкг/мл) отмечался на протяжении 24 ч и AUC составила 8,03 мкг/мл·ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в инфузии (3-часовые) на протяжении от 2 до 5 дней.

После ежедневного введения азитромицина в дозе 500 мг (продолжительность инфузии — 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится с мочой на протяжении 24-часового интервала дозирования.

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы

   Staphylococcus aureus метициллиночувствительный; Streptococcus pneumoniae пенициллиночувствительный; Streptococcus pyogenes

2. Грамотрицательные аэробы

   Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida; Neisseria gonorrhoeae

3. Анаэробы

   Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Porphyriomonas spp.

4. Другие микроорганизмы

   Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Chlamydia psittaci; Mycoplasma pneumoniae; Mycoplasma hominis; Borrelia burgdorferi

   Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину

   Грамположительные аэробы

   Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый

   Изначально устойчивые микроорганизмы

   Грамположительные аэробы

   Enterococcus faecalis; Staphylococcus (метициллиноустойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам)

   Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину

   Анаэробы

   Bacteroides fragilis

Показания препарата Сумамед^®

Сумамед^® (капсулы; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)

Сумамед^® форте (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)

• инфекции верхних дыхательных путей, лор-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита);
• инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема — начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);
• инфекции, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит);
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Сумамед^® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой)

• инфекции верхних дыхательных путей, лор-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
• инфекции кожи и мягких тканей (акне вулгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — erythema mygrans;
• инфекции мочеполовых путей, передаваемые Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит).

Сумамед^® (лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)

• Лечение тяжелых инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов:
• внебольничная пневмония тяжелого течения, вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза тяжелого течения, вызванные Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae и Mycoplasma hominis.

Противопоказания

Сумамед^® (капсулы; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)

Сумамед^® форте (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)

• гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• тяжелые нарушения функции печени и почек.

С осторожностью:

• новорожденные (из-за отсутствия достаточного клинического опыта);
• беременность и период лактации, т.е. в тех случаях, когда ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск, существующий при использовании любого препарата в эти периоды;
• нарушения функции печени и почек;
• аритмии или предрасположенности к ним и удлинению интервала QT; (по данным литературы, встречаемость в 0,001% случаев).

Сумамед^® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой)

• гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток по 500 мг);
• детский возраст до 3 лет (для таблеток по 125 мг);
• грудное вскармливание;
• одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью:

• умеренные нарушения функции печени и почек;
• аритмии или предрасположенности к ним и удлинению интервала QT;
• совместное назначение терфенадина, варфарина, дигоксина.

Сумамед^® (лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)

• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• грудное вскармливание;
• одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
• детский возраст до 16 лет.

С осторожностью

• умеренные нарушения функции печени и почек;
• аритмия, предрасположенность к аритмии, удлинение интервала QT;
• совместное назначение терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азитромицин применяется при беременности в случае, если эффект от лечения превосходит возможный риск для плода. Во время лечения препаратом грудное вскармливание приостанавливают.

Побочные действия препарата Сумамед^®

Сумамед^® (капсулы; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)

Сумамед^® форте (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)

Большинство отмечаемых побочных реакций, от легких до умеренно тяжелых, обратимы после окончания курса лечения или отмены препарата.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, метеоризм, запор, боли в животе, диарея; редко — холестатическая желтуха, снижение аппетита, гастрит; очень редко — кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, крапивница; редко — ангионевротический отек и анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, уровня билирубина, числа эозинофилов; эти показатели возвращаются к нормальному уровню через 2–3 нед после окончания терапии. В крайне редких случаях возможно преходящее снижение числа нейтрофилов и эозинофилов, однако причинно-следственной связи не обнаружено. Измененные показатели возращаются к границам нормы через 2–3 нед после прекращения лечения.

Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, парестезии, возбуждение, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), раздражительность, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Прочие: конъюнктивит, фотосенсибилизация, повышенная утомляемость.

Сумамед^® (лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; таблетки, покрытые пленочной оболочкой)

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): часто — ?1/100 и <1/10; нечасто — ?1/1000 и <1/100; редко — ?1/1000 и <1/1000; очень редко — <1/10000.

• Со стороны кровеносной и лимфатической систем. Общие для обеих форм: редко — тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
• Со стороны ЦНС. Общие для обеих форм: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость; редко — парестезия, астения, бессонница, агрессивность, беспокойство, нервозность. Для лиофилизата дополнительно: повышенная возбудимость, обморок.
• Со стороны органов чувств. Общие для обеих форм: редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха. Для лиофилизата дополнительно. нарушение зрения.
• Со стороны ССС. Общие для обеих форм: редко — сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT. Для лиофилизата дополнительно: снижение АД.
• Со стороны ЖКТ. Общие для обеих форм: часто — тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы; нечасто — жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит. Для лиофилизата дополнительно. нечасто — холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных тестов функции печени; редко — панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно со смертельным исходом). Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой дополнительно: редко — холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — дисфункция печени, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
• Аллергические реакции. Общие для обеих форм — зуд, кожные высыпания; редко — ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях — со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата. Общие для обеих форм — нечасто — артралгия.
• Со стороны мочеполовой системы. Общие для обеих форм — редко — нефрит, острая почечная недостаточность.
• Прочие. Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой: редко — вагинит, кандидоз. Для лиофилизата: нечасто — кандидоз; редко — усталость, недомогание, анорексия, вагинит, грибковая инфекция полости рта и гениталий.
• Местные реакции. Для лиофилизата часто — боль и воспаление в месте введения препарата.

Взаимодействие

Сумамед^® (капсулы; таблетки, покрытые оболочкой; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)

Сумамед^® форте (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать по крайней мере за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном использовании.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в крови при совместном использовании, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его уровень в плазме крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить развитие вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования фермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном приеме с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных явлений со стороны азитромицина.

При совместномне менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Сумамед^®

Капсулы

Внутрь, 1 раз в сутки. Капсулы принимаются, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Детям с 6 мес рекомендуется применять препарат в виде пероральной суспензии или таблеток по 125 мг.

При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы)

Взрослым — 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г);детям — из расчета 10 мг/кг 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).

При хронической мигрирующей эритеме. Взрослым — 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день — 1,0 г, затем (со 2-го по 5-й день) по 500 мг (курсовая доза — 3,0 г); детям: в 1-й день — в дозе 20 мг/кг и затем, со 2-го по 5-й день — ежедневно в дозе 10 мг/кг (курсовая доза — 30 мг/кг).

При инфекциях, передаваемых половым путем

Неосложненный уретрит/цервицит — 1 г, однократно.

Способ приготовления суспензии

Во флакон, содержащий 17 г порошка, вносят 12 мл дистиллированной или прокипяченной воды. Объем полученной суспензии — 23 мл. Срок годности приготовленной суспензии — 5 дней. Перед приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

После использования дозировочный шприц разбирают и промывают проточной водой, сушат и хранят в сухом месте с препаратом.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Сумамед^® 125 мг

Внутрь, не разжевывая, по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки. Для детей младше 3 лет назначают Сумамед^® суспензию (100 мг/5 мл).

Детям дозируют исходя из значения массы тела: при массе тела 18–30 кг — 2 табл. по 125 мг (250 мг); 31–44 кг — 3 табл.(375 мг); более или равно 45 кг назначают дозы, рекомендованные для взрослых.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей. Из расчета 10 мг/кг 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется учитывать данную выше информацию о дозировании исходя из массы тела/

В связи с тем, что при мигрирующей эритеме курсовая доза составляет 60 мг/кг (20 мг/кг 1 раз в день в 1-й день, затем — из расчета 10 мг/кг 1 раз в день, со 2-го по 5-й день), что требует приема большого количества таблеток 125 мг, в этом случае рекомендуется назначение препарата Сумамед^® суспензия для приема внутрь 100 мг/5 мл.

Таблетки Сумамед^® 500 мг

Внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг/

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей. По 1 табл. (500 мг) 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).