Тизерцин

Латинское название

Tisercin

Действующее вещество

Levomepromazine

Производитель

EGIS PHARMACEUTICALS Ltd.

Представительство

ЭГИС АО

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 таб.: левомепромазин 25 мг

50 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.

Раствор для инъекций — 1 мл: левомепромазин 25 мг

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы алифатических производных фенотиазина. Блокирует допаминовые рецепторы различных структур головного мозга (лимбической системы, гипофиза, стриопаллидарной системы), а также устраняет действие таких нейротрансмиттеров как норадреналин, серотонин, гистамин, ацетилхолин. Оказывает антипсихотическое действие, купирует психомоторное возбуждение, вызывает выраженный седативный эффект, обладает некоторой антидепрессивной активностью, проявляет анальгезирующее и умеренное противорвотное действие. Обладает выраженной адреноблокирующей, умеренной холиноблокирующей и антигистаминной активностью. Вызывает артериальную гипотензию.

Фармакокинетика

Всасывание

C_max в плазме достигается через 1-3 ч после приема внутрь и через 30-90 мин после в/м введения.

Метаболизм

Активно метаболизируется в печени. Метаболит, образующийся в результате деметилирования левомепромазина, обладает фармакологической активностью, остальные неактивны.

Выведение

T_1/2 составляет 15-78 ч.

Выводится с мочой и калом главным образом в виде метаболитов.

Показания

• Психомоторное возбуждение различной этиологии:
  • при шизофрении;
  • при маниакально-депрессивном психозе;
  • при пресенильных, сенильных, интоксикационных и прочих психозах;
  • при олигофрении;
  • при эпилепсии.
• Пограничные расстройства, сопровождающиеся:
  • тревогой;
  • паникой;
  • фобиями;
  • обсессивно-компульсивным синдромом;
  • стойкой бессонницей.
• Для потенцирования действия анальгетиков, средств для наркоза, антигистаминных препаратов.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, в/м, в/в.

При приеме внутрь начальная доза составляет 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует принимать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг, у больных, резистентных к терапии — 600-800 мг.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-1 таб.)

Больным с психозами при выраженном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

У больных с психозами при выраженном возбуждении лечение начинают с парентерального введения 25-75 мг Тизерцина (1-3 мл раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 200-250 мг (иногда до 350-500 мг) при в/м введении и до 75-100 мг — при в/в введении. По мере регрессии симптомов возбуждения парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь.

Внутрь назначают по 50-100 мг (до 300-400 мг) в сут.

При умеренно выраженных психопатологических расстройствах курсовое лечение начинают с суточной дозы 25-50 мг (1-2 мл раствора или 1-2 таб.), увеличивая ежедневно дозу на 25-50 мг до суточной — 200-300 мг внутрь или 75-200 мг парентерально (в редких случаях — до суточной дозы 600-800 мг внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 25-100 мг в сут.

Для купирования острого алкогольного психоза назначают в/в 50-75 мг препарата. По показаниям вводят по 100-150 мг в/м в течение 5-7 дней.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами Тизерцин назначают внутрь в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-2 таб.).

Правила приготовления и введения растворов для инъекций

Для приготовления раствора для в/м введения 2.5% раствор Тизерцина разводят 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0.5% раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.

В/в введения производят медленно; раствор препарата разводят 10-20 мл 40% раствора глюкозы. Применяют также капельные инфузии, разводя 50-100 мг препарата 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или изотонического раствора глюкозы.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, легкая дизартрия, повышенная утомляемость, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, нарушения функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Противопоказания

• стойкая артериальная гипотензия, особенно у пациентов пожилого возраста;
• заболевания печени;
• заболевания системы кроветворения;
• хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в фазе декомпенсации;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Во время лечения Тизерцином у пожилых пациентов показан контроль АД. С целью предупреждения ортостатического коллапса после первой высокой дозы Тизерцина или после повторных введений препарата больному назначают постельный режим в течение 0.5-1 ч.

Иногда при быстром наращивании доз, особенно у пожилых пациентов или у больных с сосудистой недостаточностью, может развиться лекарственный делирий.

Тизерцин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО, с антигипертензивными средствами, в частности с ингибиторами АПФ.

С осторожностью следует назначать Тизерцин одновременно с бензодиазепинами, снотворными средствами, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, анестетиками, трициклическими антидепрессантами, с леводопой, м-холиноблокаторами.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

В/м инъекции Тизерцина болезненны. Рекомендуется менять места инъекций из-за возможности местной реакции тканей на введение препарата.

Контроль лабораторных показателей

В период лечения Тизерцином рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка показателей функции печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема Тизерцина запрещается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: судорожный синдром, кома.

Лечение: реанимационные мероприятия и симптоматическая терапия в специализированном стационаре.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Тизерцина с ингибиторами МАО повышается риск развития экстрапирамидных расстройств из-за снижения инактивации препарата в печени.

При одновременном применении Тизерцина с антигипертензивными средствами, в частности с ингибиторами АПФ, повышается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с бензодиазепинами, снотворными средствами, наркотическими и ненаркотическими анальгетиками, анестетиками, трициклическими антидепрессантами происходит потенцирование действия.

На фоне применения Тизерцина ослабляется действие леводопы.

При одновременном применении с м-холиноблокирующими средствами происходит усиление нежелательных антихолинергических эффектов.

При одновременном применении антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, абсорбция Тизерцина уменьшается, поэтому в случае необходимости сочетанного применения этих препаратов Тизерцин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидного препарата, если не показано парентеральное введение нейролептика.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности таблеток — 5 лет. Срок годности раствора для инъекций — 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.